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具有构型和构象转换的β,γ-双取代肽核酸:与互补脱氧核糖核酸/核糖核酸的优先结合及细胞摄取研究

β,γ-Bis-substituted PNA with configurational and conformational switch: preferred binding to cDNA/RNA and cell-uptake studies.

作者信息

Bose Tanaya, Banerjee Anjan, Nahar Smita, Maiti Souvik, Kumar Vaijayanti A

机构信息

Organic Chemistry Division, CSIR-National Chemical Laboratory, Pashan Road, Pune, 411008, India.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2015 May 4;51(36):7693-6. doi: 10.1039/c5cc00891c.

DOI:10.1039/c5cc00891c
PMID:25848728
Abstract

(S,S)- and (R,R)-β,γ-Bis-substituted PNAs were synthesized from the C-2 symmetric vicinal diamine system embedded in 1,4 dihydroxybutane and 1,4-dimethoxybutane scaffolds. (R,R)-β,γ-Bis-methoxymethyl-PNA derived from d-tartaric acid was found to be in the right configuration and conformation to be an excellent mimic of PNA, endowed with superior ability to enter into cells.

摘要

(S,S)-和(R,R)-β,γ-双取代肽核酸由嵌入1,4-二羟基丁烷和1,4-二甲氧基丁烷支架中的C-2对称邻二胺体系合成。发现由d-酒石酸衍生的(R,R)-β,γ-双甲氧基甲基肽核酸具有正确的构型和构象,是一种出色的肽核酸模拟物,具有卓越的细胞进入能力。

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