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苯并咪唑衍生物的合成、表征及酪氨酸酶抑制特性

Synthesis, characterization, and tyrosinase inhibitory properties of benzimidazole derivatives.

作者信息

Karatas Mert Olgun, Alici Bulent, Cetinkaya Engin, Bilen Ciğdem, Gençer Nahit, Arslan Oktay

出版信息

Bioorg Khim. 2014 Jul-Aug;40(4):497-502.

PMID:25898760
Abstract

1-Alkylbenzimidazole and 1,3-dialkyl benzimidazolium salts were synthesized and characterized by the data of IR, 1H NMR, 13C NMR spectra and elemental analyses. These compounds were investigated as tyrosinase inhibitors. Tyrosinase has been purified from banana by affinity chromatography on a Sepharose 4B gel conjugated with L-tyrosine-p-aminobenzoic acid. All the synthesized compounds inhibited the tyrosinase activity. Among the compounds studied, 1,4-di(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)butane was found to be the most active tyrosinase inhibitor (IC50 0.31 mM).

摘要

合成了1-烷基苯并咪唑和1,3-二烷基苯并咪唑鎓盐,并通过红外光谱、1H核磁共振谱、13C核磁共振谱数据和元素分析对其进行了表征。对这些化合物作为酪氨酸酶抑制剂进行了研究。酪氨酸酶已通过在与L-酪氨酸-对氨基苯甲酸偶联的琼脂糖4B凝胶上进行亲和色谱从香蕉中纯化出来。所有合成的化合物均抑制酪氨酸酶活性。在所研究的化合物中,发现1,4-二(1H-苯并[d]咪唑-1-基)丁烷是活性最高的酪氨酸酶抑制剂(IC50为0.31 mM)。

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引用本文的文献

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A Comprehensive Account on Recent Progress in Pharmacological Activities of Benzimidazole Derivatives.苯并咪唑衍生物药理活性研究进展综述
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