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D-半胱氨酸类似物的血小板抗聚集活性比较

Comparative platelet anti-aggregant activity of D-cysteinolic acid analogues.

作者信息

Sataka M, Chiba Y, Kohama Y, Yamamoto K, Okabe M, Mimura T, Imanishi T, Iwata C

机构信息

Central Research Laboratory, Nippon Suisan Co. Ltd., Tokyo, Japan.

出版信息

Experientia. 1989 Dec 1;45(11-12):1110-2. doi: 10.1007/BF01950172.

DOI:10.1007/BF01950172
PMID:2599057
Abstract

D-Cysteinolic acid (1) analogues with an S-C-C-N skeleton showed increased platelet anti-aggregant activity in the following order: 2-aminoethanesulfonic acids, thiazolidines, 2-aminoethanethiols and 2-aminoethyl disulfides. Methyl substitutions at the 2-position potentiated the activity. Of these analogues, bis [(R)-2-aminopropyl] disulfide was the most potent inhibitor of platelet aggregation, with about 600-fold the activity of (1).

摘要

具有S-C-C-N骨架的D-半胱氨酸(1)类似物表现出以下顺序增加的血小板抗聚集活性:2-氨基乙磺酸、噻唑烷、2-氨基乙硫醇和2-氨基乙基二硫化物。2-位的甲基取代增强了活性。在这些类似物中,双[(R)-2-氨基丙基]二硫化物是最有效的血小板聚集抑制剂,其活性约为(1)的600倍。

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