Suppr超能文献

精神药物中手性中心的代谢影响。

Metabolic implications of chiral centres in psychotropic drugs.

作者信息

Coutts R T, Baker G B

机构信息

PMHAC Research Unit, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of Alberta, Edmonton, Canada.

出版信息

Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1989;13(3-4):405-17. doi: 10.1016/0278-5846(89)90129-2.

Abstract
  1. Various drugs of neuropsychopharmacological importance contain one or more chiral centres, or centres of asymmetry are introduced during drug metabolism. 2. A drug or drug metabolite with one asymmetric centre exists in two enantiomeric forms, of which usually only one possesses the desired pharmacological activity. The other enantiomer may be inert, or possess an undesired activity. 3. In certain circumstances it is appropriate to administer the racemic drug (mixture of enantiomers), while on other occasions only the pure enantiomer which possesses the desired activity should be given. 4. Drugs employed in psychiatry that contain centres of asymmetry, or are metabolized to pharmacologically active chiral products are identified and implications of chirality are discussed.
摘要
  1. 多种具有神经精神药理学重要性的药物含有一个或多个手性中心,或者在药物代谢过程中引入了不对称中心。2. 具有一个不对称中心的药物或药物代谢物以两种对映体形式存在,其中通常只有一种具有所需的药理活性。另一种对映体可能是惰性的,或者具有不良活性。3. 在某些情况下,给予外消旋药物(对映体混合物)是合适的,而在其他情况下,只应给予具有所需活性的纯对映体。4. 确定了精神病学中使用的含有不对称中心或代谢为具有药理活性的手性产物的药物,并讨论了手性的影响。

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