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坎地沙坦作为心血管疾病检测示踪剂的放射性碘化及生物学评价

Radioiodination and biological evaluation of candesartan as a tracer for cardiovascular disorder detection.

作者信息

Sanad M H, Sallam Kh M, Marzook F A, Abd-Elhaliem S M

机构信息

Labeled Compounds Department, Radioisotopes Production and Radioactive Sources Division, Hot Laboratories Center, Atomic Energy Authority, P.O. Box 13759, Cairo, Egypt.

出版信息

J Labelled Comp Radiopharm. 2016 Oct;59(12):484-491. doi: 10.1002/jlcr.3435. Epub 2016 Sep 16.

DOI:10.1002/jlcr.3435
PMID:27634455
Abstract

The goal of the study aims to evaluate newly radioiodinated candesartan (CAN) as a potential cardiovascular tracer. CAN was labeled using I with chloramine-T (Ch-T) and N-bromosuccinimide (NBS) with full characterization of cold Iodo-candesartan. Factors such as pH, reaction temperature, reaction time, substrate, and oxidizing agent amounts were studied to optimize the radioiodination of CAN. The optimum radiochemical yield of I-CAN was 98%. The labeled compound was separated and purified using high-pressure liquid chromatography. The biological distribution indicates the suitability of I-CAN as a novel tracer to detect cardiovascular disorders.

摘要

本研究的目的旨在评估新的放射性碘化坎地沙坦(CAN)作为一种潜在的心血管示踪剂。使用氯胺-T(Ch-T)和N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)对CAN进行碘标记,并对冷碘代坎地沙坦进行全面表征。研究了pH值、反应温度、反应时间、底物和氧化剂用量等因素,以优化CAN的放射性碘化。I-CAN的最佳放射化学产率为98%。使用高压液相色谱法对标记化合物进行分离和纯化。生物分布表明I-CAN作为一种新型示踪剂可用于检测心血管疾病。

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