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AAZTA:用于开发 Sc PET 成像剂的理想螯合剂。

AAZTA: An Ideal Chelating Agent for the Development of Sc PET Imaging Agents.

机构信息

Scanomed Ltd., Nagyerdei Krt. 98, 4032, Debrecen, Hungary.

University of Debrecen, Medical Imaging Clinic, Nagyerdei krt. 98, 4032, Debrecen, Hungary.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2017 Feb 13;56(8):2118-2122. doi: 10.1002/anie.201611207. Epub 2017 Jan 18.

DOI:10.1002/anie.201611207
PMID:28097756
Abstract

Unprecedented fast and efficient complexation of Sc was demonstrated with the chelating agent AAZTA (AAZTA=1,4-bis(carboxymethyl)-6-[bis(carboxymethyl)]amino-6-methylperhydro-1,4-diazepine) under mild experimental conditions. The robustness of the Sc(AAZTA) chelate and conjugated biomolecules thereof is further shown by in vivo PET imaging in healthy and tumor mice models. The new results pave the way towards development of efficient Sc-based radiopharmaceuticals using the AAZTA chelator.

摘要

在温和的实验条件下,用螯合剂 AAZTA(AAZTA=1,4-双(羧甲基)-6-[双(羧甲基)氨基]-6-甲基全氢-1,4-二氮杂环庚烷)展示了前所未有的快速和高效的 Sc 络合。通过在健康和肿瘤小鼠模型中的体内 PET 成像,进一步证明了 Sc(AAZTA)配合物及其共轭生物分子的坚固性。这些新的结果为使用 AAZTA 螯合剂开发高效的基于 Sc 的放射性药物铺平了道路。

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