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一种合成[18F]氟代芳基取代氨基酸的新途径:无载体添加的L-p-[18F]氟苯丙氨酸。

A new route for the synthesis of [18F]fluoroaromatic substituted amino acids: no carrier added L-p-[18F]fluorophenylalanine.

作者信息

Lemaire C, Guillaume M, Christiaens L, Palmer A J, Cantineau R

机构信息

Centre de Récherches du Cyclotron, Université de Liège, Belgium.

出版信息

Int J Rad Appl Instrum A. 1987;38(12):1033-8. doi: 10.1016/0883-2889(87)90066-9.

DOI:10.1016/0883-2889(87)90066-9
PMID:2828274
Abstract

L-p-[18F]fluorophenylalanine was designed as a potential marker for probing protein synthesis in the human brain by positron emission tomography. This radiotracer has been synthesized using nucleophilic displacement of the activated nitro group of p-nitrobenzaldehyde by NCA 18F- obtained from the 18O (p, n) reaction on enriched water. The L-form of the [18F]fluoroamino acid can be separated on an analytical scale chiral column. A typical production run of 22.2 GBq (600 mCi) of 18F obtained after a 10 microA.h bombardment of 18 MeV protons on 99.8% 18O-enriched water leads to a batch of 1.11 GBq (30 mCi) of NCA L-p-[18F]fluorophenylalanine after a total synthesis time of 120 min.

摘要

L-p-[18F]氟苯丙氨酸被设计为一种通过正电子发射断层扫描探测人类大脑蛋白质合成的潜在标志物。这种放射性示踪剂是通过用从富集水上的18O(p,n)反应获得的NCA 18F对对硝基苯甲醛的活化硝基进行亲核取代来合成的。[18F]氟氨基酸的L型可以在分析规模的手性柱上分离。在99.8%富集的18O水上用18 MeV质子进行10微安·小时的轰击后获得22.2 GBq(600 mCi)的18F,经过120分钟的总合成时间后,可得到一批1.11 GBq(30 mCi)的NCA L-p-[18F]氟苯丙氨酸。

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