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药物研发中靶向二级蛋白质复合物:研究HSP70/BAG1复合物的成药性和化学生物学

Targeting secondary protein complexes in drug discovery: studying the druggability and chemical biology of the HSP70/BAG1 complex.

作者信息

Evans Lindsay E, Jones Keith, Cheeseman Matthew D

机构信息

Cancer Research UK Cancer Therapeutics Unit at The Institute of Cancer Research, London SW7 3RP, UK.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2017 May 4;53(37):5167-5170. doi: 10.1039/c7cc01376k.

Abstract

Proteins typically carry out their biological functions as multi-protein complexes, which can significantly affect the affinity of small-molecule inhibitors. HSP70 is an important target in oncology, so to study its chemical biology and the drug discovery potential of the HSP70/BAG1 complex, we designed a high-affinity non-nucleotide fluorescence polarisation probe.

摘要

蛋白质通常以多蛋白复合物的形式发挥其生物学功能,这会显著影响小分子抑制剂的亲和力。热休克蛋白70(HSP70)是肿瘤学中的一个重要靶点,因此为了研究其化学生物学以及HSP70/BAG1复合物的药物发现潜力,我们设计了一种高亲和力的非核苷酸荧光偏振探针。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/00f9/5708526/2d32573e2be3/c7cc01376k-f1.jpg

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