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5β,14β-雄烷-3β,14-二醇与钠钾ATP酶上的洋地黄受体位点结合。

5 Beta,14 beta-androstane-3 beta,14-diol binds to the digitalis receptor site on Na/K-ATPase.

作者信息

Schönfeld W, Menke K H, Schönfeld R, Repke K R

机构信息

Central Institute of Molecular Biology, Academy of Sciences, G.D.R., Berlin.

出版信息

J Enzyme Inhib. 1987;2(1):37-45. doi: 10.3109/14756368709030355.

Abstract

5 beta,14 beta-Androstane-3 beta,-14-diol, the lead (minimum) structure in digitalis compounds, shows the same characteristics of interaction with Na/K-ATPase as ordinary digitalis compounds judged by the following six criteria: (I) shape of the concentration-inhibition curves, (II) species differences in affinity for the enzyme, (III) apparent competition with K+, (IV) competition with digitoxigenin for binding to the enzyme, (V) stabilization of phosphoenzyme formed from ATP, and (VI) enhancement of phosphorylation from orthophosphate.

摘要

5β,14β-雄甾烷-3β,-14-二醇是洋地黄类化合物中的先导(最小)结构,根据以下六个标准判断,它与普通洋地黄类化合物具有相同的与钠钾-ATP酶相互作用的特征:(I)浓度-抑制曲线的形状,(II)对该酶亲和力的物种差异,(III)与钾离子的明显竞争,(IV)与洋地黄毒苷元竞争结合该酶,(V)由ATP形成的磷酸酶的稳定化,以及(VI)正磷酸盐磷酸化的增强。

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