• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

生长抑素类似物:胰腺腺泡细胞中受体亲和力与环磷酸腺苷生成抑制的相关性

Somatostatin analogs: correlation of receptor affinity with inhibition of cyclic AMP formation in pancreatic acinar cells.

作者信息

Taparel D, Susini C, Esteve J P, Diaz J, Cazaubon C, Vaysse N, Ribet A

出版信息

Peptides. 1985 Jan-Feb;6(1):109-14. doi: 10.1016/0196-9781(85)90085-3.

DOI:10.1016/0196-9781(85)90085-3
PMID:2859571
Abstract

Somatostatin inhibited secretin-stimulated cyclic AMP formation in pancreatic acinar cells. The inhibition was only partial. Maximal inhibition reached about 50%. Somatostatin analogs tested inhibited secretin-stimulated cyclic AMP formation with a lower potency than somatostatin. Cys-Aza Ala-Phe-Phe-DTrp-Lys-Thr-Phe-Phe-Cys was found to be an antagonist of somatostatin in inhibiting secretin-stimulated cyclic AMP. Analogs inhibited the binding of 125I-[Tyr11] somatostatin to pancreatic acini. There was a good correlation (r = 0.97) between concentration for inhibiting 50% secretin-stimulated cyclic AMP and receptor binding affinities.

摘要

生长抑素抑制促胰液素刺激的胰腺腺泡细胞中环磷酸腺苷(cAMP)的生成。这种抑制只是部分性的。最大抑制率约达50%。所测试的生长抑素类似物抑制促胰液素刺激的cAMP生成的效力低于生长抑素。发现半胱氨酸-氮杂丙氨酸-苯丙氨酸-苯丙氨酸-二对氯苯丙氨酸-赖氨酸-苏氨酸-苯丙氨酸-苯丙氨酸-半胱氨酸在抑制促胰液素刺激的cAMP生成方面是生长抑素的拮抗剂。类似物抑制125I-[酪氨酸11]生长抑素与胰腺腺泡的结合。在抑制50%促胰液素刺激的cAMP生成的浓度与受体结合亲和力之间存在良好的相关性(r = 0.97)。

相似文献

1
Somatostatin analogs: correlation of receptor affinity with inhibition of cyclic AMP formation in pancreatic acinar cells.生长抑素类似物:胰腺腺泡细胞中受体亲和力与环磷酸腺苷生成抑制的相关性
Peptides. 1985 Jan-Feb;6(1):109-14. doi: 10.1016/0196-9781(85)90085-3.
2
Comparison of somatostatin and its highly potent hexa- and octapeptide analogs on exocrine and endocrine pancreatic secretion.生长抑素及其高效六肽和八肽类似物对胰腺外分泌和内分泌分泌的比较。
Proc Soc Exp Biol Med. 1988 Feb;187(2):241-9. doi: 10.3181/00379727-187-42661.
3
Agonist properties of putative small-molecule somatostatin sst2 receptor-selective antagonists.假定的小分子生长抑素sst2受体选择性拮抗剂的激动剂特性。
Eur J Pharmacol. 2003 Apr 4;465(3):211-8. doi: 10.1016/s0014-2999(03)01482-1.
4
Calcium-dependence of somatostatin binding to receptors.生长抑素与受体结合的钙依赖性。
Peptides. 1985 Sep-Oct;6(5):831-3. doi: 10.1016/0196-9781(85)90309-2.
5
Use of 125I-secretin to identify and characterize high-affinity secretin receptors on pancreatic acini.利用¹²⁵I-促胰液素鉴定和表征胰腺腺泡上的高亲和力促胰液素受体。
Am J Physiol. 1983 Aug;245(2):G186-95. doi: 10.1152/ajpgi.1983.245.2.G186.
6
Novel sst(4)-selective somatostatin (SRIF) agonists. 1. Lead identification using a betide scan.新型促生长抑素(sst)(4)选择性生长抑素(SRIF)激动剂。1. 使用β肽扫描进行先导化合物鉴定。
J Med Chem. 2003 Dec 18;46(26):5579-86. doi: 10.1021/jm030243c.
7
Evaluation of receptors for somatostatin in various tumors using different analogs.使用不同类似物评估各种肿瘤中生长抑素受体。
J Clin Endocrinol Metab. 1990 Mar;70(3):661-9. doi: 10.1210/jcem-70-3-661.
8
Novel sst(4)-selective somatostatin (SRIF) agonists. 3. Analogues amenable to radiolabeling.新型促生长抑素(sst)(4)选择性生长抑素(SRIF)激动剂。3. 适用于放射性标记的类似物。
J Med Chem. 2003 Dec 18;46(26):5597-605. doi: 10.1021/jm030245x.
9
Somatostatin receptors on rat pancreatic acinar cells. Pharmacological and structural characterization and demonstration of down-regulation in streptozotocin diabetes.大鼠胰腺腺泡细胞上的生长抑素受体。药理学和结构特征以及链脲佐菌素诱导糖尿病中下调的证明
J Biol Chem. 1986 Jun 15;261(17):7690-6.
10
In vitro inhibitory effect of somatostatin on secretin action in exocrine pancreas of rats.生长抑素对大鼠胰腺外分泌中促胰液素作用的体外抑制效应
Gastroenterology. 1993 Apr;104(4):1146-52. doi: 10.1016/0016-5085(93)90286-l.

引用本文的文献

1
Circulating somatostatin. Physiological regulator of pancreatic function?循环生长抑素。胰腺功能的生理调节因子?
J Clin Invest. 1987 Jun;79(6):1595-600. doi: 10.1172/JCI112994.
2
Failure of somatostatin or an analog to promote closure of end pancreatic fistulae.生长抑素或其类似物未能促进胰腺末端瘘管闭合。
Int J Pancreatol. 1989 Feb;4(1):65-72. doi: 10.1007/BF02924148.