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左旋多巴治疗帕金森病大鼠模型中活性和非活性L-脯氨酰-L-亮氨酰甘氨酰胺合成类似物

Active and inactive L-prolyl-L-leucyl glycinamide synthetic analogs in rat models of levodopa-treated Parkinson's disease.

作者信息

Case T C, Snider S R, Hruby V J, Rockway T

出版信息

Life Sci. 1985 Jul 1;36(26):2531-7. doi: 10.1016/0024-3205(85)90150-x.

DOI:10.1016/0024-3205(85)90150-x
PMID:2861549
Abstract

The tripeptide, L-prolyl-L-leucyl-glycinamide (PLG) has been shown to facilitate dopaminergic mechanisms in the brain. In the present study, we evaluated the interaction of PLG and its synthetic analogs with levodopa in two animal models of Parkinson's disease. In one experiment using rats with chronic unilateral lesions of the nigrostriatal dopamine pathway, PLG and Z-PLG potentiated the contraversive rotation elicited by levodopa with carbidopa (L/C). In a second experiment using reserpinized rats, PLG, Z-PLG and cyclo-LG potentiated L/C reversal of hypokinesia. Further studies of the PLG analogs, Z-PLG and cyclo-LG as adjunctive drugs with levodopa in the treatment of parkinsonism are warranted.

摘要

三肽L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺(PLG)已被证明可促进大脑中的多巴胺能机制。在本研究中,我们在两种帕金森病动物模型中评估了PLG及其合成类似物与左旋多巴的相互作用。在一项对黑质纹状体多巴胺通路慢性单侧损伤大鼠的实验中,PLG和Z-PLG增强了左旋多巴与卡比多巴(L/C)引起的对侧旋转。在第二项使用利血平化大鼠的实验中,PLG、Z-PLG和环LG增强了L/C对运动减少的逆转作用。有必要对PLG类似物Z-PLG和环LG作为左旋多巴辅助药物治疗帕金森病进行进一步研究。

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