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氟放射性化学的最新进展:通过螺环碘𬭩叶立德实现 B-F、Si-F、Al-F 和 C-F 放射性氟化反应的重点研究。

Recent Advances in F Radiochemistry: A Focus on B-F, Si-F, Al-F, and C-F Radiofluorination via Spirocyclic Iodonium Ylides.

机构信息

Division of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Massachusetts General Hospital and Department of Radiology, Harvard Medical School, Boston, Massachusetts.

Chemistry Department, University of British Columbia, Vancouver, British Columbia, Canada.

出版信息

J Nucl Med. 2018 Apr;59(4):568-572. doi: 10.2967/jnumed.117.197095. Epub 2017 Dec 28.

DOI:10.2967/jnumed.117.197095
PMID:29284673
Abstract

Straightforward radiosynthesis protocols for F-labeled radiopharmaceuticals are an indispensable but often overlooked prerequisite to successfully perform molecular imaging studies in vivo by PET. In recent years, thanks to the expansion of the F chemical toolbox, structurally diverse and novel clinically relevant radiopharmaceuticals have been synthesized with both high efficiency and ready implementation. This article provides an overview of recent F-labeling methodologies, specifically for B-F, Si-F, Al-F, and iodine (III)-mediated radiofluorination via the spirocyclic iodonium ylide technology.

摘要

对于正电子发射断层扫描(PET)的分子影像学研究而言,简单的 F 标记放射性药物的放射合成方案是不可或缺但往往被忽视的前提条件。近年来,得益于 F 化学工具箱的扩展,具有不同结构和新颖临床相关性的新型放射性药物已经被高效率且易于实施的方式合成。本文概述了最新的 F 标记方法,特别是通过螺环碘𬭩叶立德技术进行 B-F、Si-F、Al-F 和碘(III)介导的放射性氟化。

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