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以(三异丙基硅基)丁二炔为 C4 构筑块的从头形成连续四组分 4-吡唑基-1,2,3-三唑的环化反应。

De Novo Ring-Forming Consecutive Four-Component Syntheses of 4-Pyrazolyl-1,2,3-triazoles from (Triisopropylsilyl)butadiyne as a C4 Building Block.

出版信息

J Org Chem. 2018 Apr 20;83(8):4851-4858. doi: 10.1021/acs.joc.8b00430. Epub 2018 Apr 2.

Abstract

4-Pyrazolyl-1,2,3-triazoles can be readily synthesized in a one-pot fashion and moderate yield by employing a consecutive four-component process consisting of a sequentially Pd-Cu-catalyzed alkynylation-cyclocondensation-desilylation-CuAAC process. Most distinctly, (triisopropylsilyl)butadiyne is employed as a four-carbon building block in this one-pot de novo formation of both heterocyclic moieties.

摘要

4-吡唑基-1,2,3-三唑可以通过一锅法和中等产率来合成,采用连续四组分过程,包括顺序 Pd-Cu 催化的炔基化-环缩合-脱硅-CuAAC 过程。最显著的是,(三异丙基硅基)丁二炔被用作一锅法从头形成这两种杂环部分的四碳构建块。

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