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使用磷酸二酯酶抑制剂RX-RA 69预防冠状动脉血小板聚集。

Prevention of coronary platelet aggregation with a phosphodiesterase inhibitor RX-RA 69.

作者信息

Machleidt C, Rose P, Mittmann U

出版信息

Thromb Res. 1985 Mar 1;37(5):595-604. doi: 10.1016/0049-3848(85)90092-1.

DOI:10.1016/0049-3848(85)90092-1
PMID:2984803
Abstract

The formation and prevention of coronary platelet thrombi (CPT) was studied in a modified Folts model in 23 anaesthetized dogs. The left circumflex coronary artery was acutely damaged and narrowed until resting flow started to fall. Spontaneous sharp decrease of flow indicated the acute formation of CPT. Intravenous infusion of 30 ng/kg/min of PGI2 prevented the formation of CTP. The effect lasted 3-7 min after termination of the infusion. RX-RA 69 a potent inhibitor of platelet phosphodiesterase (IC50 of 1 X 10(-9) mol/1) inhibited the formation of CPT for 9 and 18 min when 60 and 120 micrograms/kg were administered i.v. The results demonstrate that platelet aggregation induced by acute damage of the vascular wall can be inhibited by a potent PDE inhibitor.

摘要

在一个改良的福尔茨模型中,对23只麻醉犬的冠状动脉血小板血栓(CPT)的形成及预防进行了研究。左旋冠状动脉被急性损伤并狭窄,直至静息血流开始下降。血流的自发急剧下降表明CPT急性形成。静脉输注30 ng/kg/min的前列环素(PGI2)可预防CTP的形成。输注终止后,该效应持续3 - 7分钟。RX - RA是一种强效的血小板磷酸二酯酶抑制剂(IC50为1×10⁻⁹ mol/1),静脉注射60和120微克/千克时,可抑制CPT的形成9分钟和18分钟。结果表明,强效磷酸二酯酶抑制剂可抑制血管壁急性损伤诱导的血小板聚集。

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