Suppr超能文献

新型抗增殖杂合双-(3-吲哚基)甲叉膦酸酯衍生物的合成。

Synthesis of novel antiproliferative hybrid bis-(3-indolyl)methane phosphonate derivatives.

出版信息

Eur J Med Chem. 2018 Oct 5;158:874-883. doi: 10.1016/j.ejmech.2018.09.011. Epub 2018 Sep 15.

Abstract

An efficient synthetic methodology for the preparation of phosphorus substituted bis-(3-indolyl)methane through a double nucleophilic addition of indole derivatives to an in situ generated α-iminophosphonate is reported. In addition, bis-(3-indolyl)methane substrates showed in vitro cytotoxicity, inhibiting the growth of carcinoma human tumor cell lines A549 (carcinomic human alveolar basal epithelial cell) and SKOV03 (human ovarian carcinoma).

摘要

本文报道了一种通过吲哚衍生物对原位生成的α-亚氨基膦酸酯的双亲核加成反应高效合成磷取代的双-(3-吲哚基)甲烷的方法。此外,双-(3-吲哚基)甲烷底物在体外表现出细胞毒性,抑制了人肺癌细胞系 A549(人肺泡基底上皮细胞癌)和 SKOV03(人卵巢癌细胞)的生长。

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