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γ-氨基丁酸类似物对参与心血管调节的脑γ-氨基丁酸能系统的影响

[Effect of gamma-aminobutyric acid analogs on the brain GABA-ergic system participating in cardiovascular regulation].

作者信息

Tiurenkov I N, Sazhin V A

出版信息

Farmakol Toksikol. 1986 Nov-Dec;49(6):31-4.

PMID:3028859
Abstract

In pentobarbital-anesthetized cats GABA methylester (MEG) and beta-phenyl-GABA methylester (MEF) administered intravenously in doses of 1/100, 1/30, 1/10 of LD50 and injected intracerebroventricularly in doses of 0.1 and 0.5 mg produce hypotension, These effects are significantly suppressed by picrotoxin. These compounds administered intracerebroventricularly in larger doses increase blood pressure, heart rate and sympathetic impulse outflow. Picrotoxin does not decrease these effects. MEG and MEF inhibit the GABA-transaminase activity of mouse brain in vivo. MEF increases and MEG decreases GABA concentration in the whole mouse brain.

摘要

在戊巴比妥麻醉的猫中,静脉注射剂量为LD50的1/100、1/30、1/10的γ-氨基丁酸甲酯(MEG)和β-苯基-γ-氨基丁酸甲酯(MEF),以及脑室内注射剂量为0.1和0.5毫克时,会产生低血压。这些作用被印防己毒素显著抑制。以较大剂量脑室内注射这些化合物会增加血压、心率和交感神经冲动流出。印防己毒素不会降低这些作用。MEG和MEF在体内抑制小鼠脑的γ-氨基丁酸转氨酶活性。MEF增加而MEG降低整个小鼠脑内的γ-氨基丁酸浓度。

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