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锰标记的基于 CDTA 的三聚体配合物作为新型双模态 PET/MR 探针,具有高弛豫率。

Mn-Labelled CDTA-based trimeric complexes as novel bimodal PET/MR probes with high relaxivity.

机构信息

Institute of Neuroscience and Medicine, INM-5: Nuclear Chemistry, Forschungszentrum Jülich, Jülich, Germany.

出版信息

Dalton Trans. 2019 Feb 26;48(9):3003-3008. doi: 10.1039/c8dt04996c.

DOI:10.1039/c8dt04996c
PMID:30747205
Abstract

trans-1,2-Diaminocyclohexane-N,N,N',N'-tetraacetic acid (CDTA) labelled with a mixture of paramagnetic 55Mn(ii) and β+-emitting 52gMn(ii) offers access to bimodal Positron Emission Tomography/Magnetic Resonance (PET/MR) tracers. To enhance the number of NMR-active nuclei and simultaneously improve the longitudinal relaxivity r1, a complex composed of three CDTA units was designed. Accordingly, a functionalised tris-CDTA-1,3,5-tris-triazolobenzene was prepared and labelled with c.a. and n.c.a. 52gMn. Relaxivity measurements of the 55Mn-complex showed an enhancement of r1 of 144% in comparison to the Mn-CDTA monomer. Moreover, the trimer was equipped with an additional linker functionality suitable for conjugation with biomolecules, enabling interaction with specific molecular targets.

摘要

用顺磁 55Mn(ii)和β+-发射 52gMn(ii)混合标记的 1,2-二氨基环己烷-N,N,N',N'-四乙酸(CDTA),可以得到双模态正电子发射断层扫描/磁共振(PET/MR)示踪剂。为了增加 NMR 活性核的数量,同时提高纵向弛豫率 r1,设计了一个由三个 CDTA 单元组成的配合物。相应地,制备了功能化的三-CDTA-1,3,5-三嗪三苯并苯,并通过 c.a. 和 n.c.a. 52gMn 进行标记。与 Mn-CDTA 单体相比,55Mn 配合物的弛豫率测量显示 r1 增强了 144%。此外,该三聚物还配备了一个额外的连接子功能,适用于与生物分子偶联,能够与特定的分子靶标相互作用。

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