Suppr超能文献

连续流动可见光有机光催化 2H-吲哚的直接芳基化反应:快速获得药物分子。

Continuous-Flow Visible Light Organophotocatalysis for Direct Arylation of 2H-Indazoles: Fast Access to Drug Molecules.

机构信息

Center of Intelligent Microprocess of Pharmaceutical Synthesis, Department of Chemical Engineering, Pohang University of Science and Technology (POSTECH), 37673, Pohang, Korea.

出版信息

ChemSusChem. 2019 Jun 21;12(12):2581-2586. doi: 10.1002/cssc.201900736. Epub 2019 Jun 5.

Abstract

A continuous-flow homogeneous photocatalytic method has been devised for the direct arylation of 2H-indazoles. This visible-light-promoted approach directly accesses a wide range of structurally diverse C3-arylated scaffolds of biological interest in a fast (1 min), single-step reaction by using eosin Y as an organophotocatalyst. Furthermore, a microreactor technology is also employed for the fast synthesis of liver X receptor inhibitor drugs with very good yields under metal-free conditions, whereas the reported methods required multiple steps and much longer reaction times (18-24 h).

摘要

一种连续流动均相光催化方法已经被设计用于 2H-吲哚的直接芳基化。这种可见光促进的方法通过使用曙红 Y 作为有机光催化剂,在快速(1 分钟)、单步反应中直接获得广泛的具有生物活性的结构多样的 C3-芳基化支架。此外,还采用微反应器技术在无金属条件下快速合成肝 X 受体抑制剂药物,收率非常好,而报道的方法需要多步反应和更长的反应时间(18-24 小时)。

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