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钯催化的肽中苯丙氨酸残基的位点选择性 C(sp)-H 烯丙基化和炔基化。

Pd-Catalyzed Site-Selective C(sp)-H Olefination and Alkynylation of Phenylalanine Residues in Peptides.

机构信息

Shanghai Institute of Materia Medica , Chinese Academy of Sciences , 501 Haike Road , Shanghai 201203 , China.

Jiangsu Key Laboratory for Functional Substances of Chinese Medicine, Stake Key Laboratory Cultivation Base for TCM Quality and Efficacy, School of Pharmacy , Nanjing University of Chinese Medicine , Nanjing 210023 , China.

出版信息

Org Lett. 2019 May 3;21(9):3257-3260. doi: 10.1021/acs.orglett.9b00987. Epub 2019 Apr 18.

DOI:10.1021/acs.orglett.9b00987
PMID:30997808
Abstract

Pd-catalyzed site-selective C(sp)-H olefination and alkynylation of phenylalanine residues in peptides are described. The amino acids within the peptides are used as native bidentate directing groups to facilitate C-H functionalization. This protocol would provide appealing strategies for the postsynthetic modification of peptides.

摘要

Pd 催化的肽中苯丙氨酸残基的位点选择性 C(sp)-H 烯基化和炔基化反应被描述。肽中的氨基酸被用作原生双齿导向基团，以促进 C-H 官能化。该方案将为肽的后期合成修饰提供有吸引力的策略。

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