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新型卟啉/4-氧代喹啉衍生物的合成及其光动力效应对金黄色葡萄球菌的灭活作用。

Synthesis and photodynamic effects of new porphyrin/4-oxoquinoline derivatives in the inactivation of S. aureus.

机构信息

QOPNA & LAQV-REQUIMTE and Chemistry Department, University of Aveiro, 3810-193 Aveiro, Portugal.

出版信息

Photochem Photobiol Sci. 2019 Aug 1;18(8):1910-1922. doi: 10.1039/c9pp00102f. Epub 2019 Jul 22.

DOI:10.1039/c9pp00102f
PMID:31328761
Abstract

New porphyrin/4-oxoquinoline conjugates were synthesized from the Heck coupling reaction of a β-brominated porphyrin with 1-allyl-4-oxoquinoline derivatives, followed by demetallation and deprotection affording the promising photosensitizers 9a-e. Singlet oxygen studies have demonstrated that all the porphyrin/4-oxoquinoline conjugates 9a-e were capable of producing cytotoxic species and found to be excellent photosensitizing agents in the inactivation of S. aureus by the antimicrobial photodynamic therapy (aPDT) protocol.

摘要

新型卟啉/4-氧代喹啉衍生物由β-溴代卟啉与 1-烯丙基-4-氧代喹啉衍生物的 Heck 偶联反应合成,然后进行脱金属和脱保护反应,得到有前途的光敏剂 9a-e。单线态氧研究表明,所有卟啉/4-氧代喹啉衍生物 9a-e 都能够产生细胞毒性物质,并在通过抗菌光动力疗法(aPDT)方案灭活金黄色葡萄球菌方面被发现是优秀的光敏剂。

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