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4'-取代山柰酚的合成与生物评价。

Synthesis and Biological Evaluation of 4'-Substituted Kaempfer-3-ols.

机构信息

Department of Chemistry and Chemical Biology, Northeastern University, Boston, Massachusetts 02115, United States.

出版信息

J Org Chem. 2020 Mar 20;85(6):4279-4288. doi: 10.1021/acs.joc.9b03461. Epub 2020 Feb 27.

Abstract

The synthesis of two series of five kaempfer-3-ols was described. The first set all have a -3 hydroxyl group and the second has a carboxymethoxy ether at the -3 position. Both series have variable substitution at the -4' position (i.e., OH, Cl, F, H, OMe). Both kaempferols and carboxymethoxy ethers were evaluated for their ability to inhibit ribosomal s6 kinase (RSK) activity and cancer cell proliferation.

摘要

描述了两个系列的五个山柰酚-3-醇的合成。第一组均具有-3 位羟基,第二组在-3 位具有羧甲氧基醚。两个系列在-4'位(即 OH、Cl、F、H、OMe)都有可变取代。山柰酚和羧甲氧基醚都被评估了抑制核糖体 S6 激酶(RSK)活性和癌细胞增殖的能力。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/7a89/7285650/3a367068c396/nihms-1596107-f0002.jpg

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