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科尔贝阳极脱羧反应——一种绿色合成 2-吡咯烷酮的方法。

Kolbe Anodic Decarboxylation as a Green Way To Access 2-Pyrrolidinones.

机构信息

Institute of Condensed Matter and Nanosciences (IMCN), Molecular Chemistry, Materials and Catalysis (MOST) unit, Université Catholique de Louvain (UCL), Place Louis Pasteur 1, 1348 Louvain-la-Neuve, Belgium.

Department of Pharmaceutical, Chemical and Environmental Sciences, Faculty of Engineering and Science, University of Greenwich, Central Avenue, Chatham Maritime ME4 4TB, United Kingdom.

出版信息

Org Lett. 2020 Mar 6;22(5):1771-1775. doi: 10.1021/acs.orglett.0c00056. Epub 2020 Feb 18.

DOI:10.1021/acs.orglett.0c00056
PMID:32069063
Abstract

Nootropic compounds are a group of pharmacologically active pyrrolidones. These molecules, which enhance cognition properties and possess a large prescription field, are particularly interesting synthetic targets for the pharmaceutical industry. In this Article, we disclose an effective and environmentally friendly pyrrolidinone synthesis using electrosynthesis. The newly developed methodology includes a Kolbe decarboxylation, followed by an intramolecular radical cyclization and a radical-radical cross-coupling.

摘要

益智化合物是一组具有药理活性的吡咯烷酮。这些分子增强认知特性并具有广泛的处方领域,是制药行业特别感兴趣的合成目标。在本文中,我们披露了一种使用电合成的有效且环保的吡咯烷酮合成方法。新开发的方法包括科尔贝脱羧反应,随后进行分子内自由基环化和自由基-自由基交叉偶联。

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