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1,2,3-三唑类:两种体外前列腺素合成有效抑制剂的结构变化

1,2,3-Triazoles: structural changes on two effective inhibitors of the prostaglandin synthesis in vitro.

作者信息

Biagi G, Livi O, Scartoni V, Verugi E

机构信息

Istituto di Chimica Farmaceutica, Università di Pisa, Italy.

出版信息

Farmaco Sci. 1988 Jul-Aug;43(7-8):597-611.

PMID:3224707
Abstract

This paper describes the synthesis and the biological evaluation of some 1,2,3-triazoles which represent structural modifications of two compounds which are effective inhibitors of the prostaglandin synthesis in vitro. These modifications, concerning the elimination of the methylene bridge and/or the ether oxygen from the active molecules, show that every introduced structural changes caused a strong decrease of activity.

摘要

本文描述了一些1,2,3-三唑的合成及其生物学评价,这些三唑是对两种化合物进行结构修饰得到的,这两种化合物在体外是有效的前列腺素合成抑制剂。这些修饰涉及从活性分子中消除亚甲基桥和/或醚氧,结果表明,每一处引入的结构变化都会导致活性大幅下降。

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