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利用基因组挖掘和 H/N HSQC-TOCSY 发现的非核糖体肽 Incarnatapeptins A 和 B

Incarnatapeptins A and B, Nonribosomal Peptides Discovered Using Genome Mining and H/N HSQC-TOCSY.

机构信息

Department of Genome Sciences, BC Cancer, 675 West 10th Avenue, Vancouver, British Columbia V5Z 1L3, Canada.

出版信息

Org Lett. 2020 Jun 5;22(11):4053-4057. doi: 10.1021/acs.orglett.0c00818. Epub 2020 Apr 13.

DOI:10.1021/acs.orglett.0c00818
PMID:32283033
Abstract

Methods for the focused isolation of low-abundance natural products with specific chemical substructures could expand known bioactive chemical diversity for drug discovery. Here we report the combined use of genome mining and an N NMR-based screening method for the targeted isolation of the low-abundance piperazic-acid-containing peptides incarnatapeptins A () and B (). Incarnatapeptin B () shows cytotoxicity to LNCaP prostate cancer cells.

摘要

方法专注于低丰度天然产物的分离,具有特定化学亚结构,可以扩大已知生物活性化学多样性的药物发现。在这里,我们报告了基因组挖掘和基于 N NMR 的筛选方法的联合使用,用于靶向分离低丰度哌嗪酸含肽 incarnatapeptins A () 和 B (). Incarnatapeptin B () 对 LNCaP 前列腺癌细胞具有细胞毒性。

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