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A one-pot radiosynthesis of [ F]PARPi.[ F]PARPi 的一锅法放射性合成。
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Practical microscale one-pot radiosynthesis of F-labeled probes.实用的微尺度一锅法¹⁸F标记探针的放射性合成
J Labelled Comp Radiopharm. 2018 Jun 15;61(7):540-549. doi: 10.1002/jlcr.3618. Epub 2018 Apr 17.
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Nucl Med Biol. 2011 Jan;38(1):121-7. doi: 10.1016/j.nucmedbio.2010.06.009. Epub 2010 Aug 16.
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Exploring the radiochemistry of PARP inhibitors: a new era in therapy and imaging.探索PARP抑制剂的放射化学:治疗与成像的新时代。
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[ F]PARPi 的一锅法放射性合成。

A one-pot radiosynthesis of [ F]PARPi.

机构信息

Department of Radiology, Memorial Sloan Kettering Cancer Center, New York, New York, USA.

Department of Radiology, Weill Cornell Medical College, New York, New York, USA.

出版信息

J Labelled Comp Radiopharm. 2020 Jul;63(9):419-425. doi: 10.1002/jlcr.3847. Epub 2020 Jun 16.

DOI:10.1002/jlcr.3847
PMID:32391930
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7551923/
Abstract

In this paper, we disclose a new strategy for the radiosynthesis of [ F]PARPi from the corresponding, boc-protected, nitro-precursor. Using a two-step procedure, [ F]PARPi could be isolated in radiochemical yields up to 9.6%. The reaction proceeds via an efficient one-pot, two-step process, allowing for simplification over previous methods that require complex multi-step, multi-pot strategies to be implemented.

摘要

在本文中,我们披露了一种从相应的 Boc 保护的硝基前体来放射性合成 [ F]PARPi 的新策略。采用两步法,[ F]PARPi 的放射性化学收率最高可达 9.6%。该反应通过高效的一锅两步法进行,简化了以前需要采用复杂的多步、多釜策略的方法。