Pd(II)催化的串联对映选择性亚甲基 C(sp )-H 烯丙基化-氮杂-Wacker 环化反应，以获得 β-立体中心的 γ-内酰胺。
Pd(II)-Catalyzed Tandem Enantioselective Methylene C(sp )-H Alkenylation-Aza-Wacker Cyclization to Access β-Stereogenic γ-Lactams.
机构信息
Department of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou, 310027, China.
出版信息
Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Aug 10;59(33):14060-14064. doi: 10.1002/anie.202004504. Epub 2020 Jun 9.
PMID:32391972
Abstract
Herein, we describe an unprecedented cascade reaction to β-stereogenic γ-lactams involving Pd(II)-catalyzed enantioselective aliphatic methylene C(sp )-H alkenylation-aza-Wacker cyclization through syn-aminopalladation. Readily available 3,3'-substituted BINOLs are used as chiral ligands, providing the corresponding γ-lactams with broad scope and high enantioselectivities (up to 98 % ee).
摘要
在此，我们描述了一种前所未有的β-手性γ-内酰胺级联反应，涉及 Pd(II)催化的对映选择性脂肪族亚甲基 C(sp 3 )-H 烯丙基化-aza-Wacker 环化反应，通过顺式-氨钯化实现。可大量获得的 3,3'-取代的联萘酚被用作手性配体，为相应的γ-内酰胺提供了广泛的范围和高对映选择性（高达 98%ee）。
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