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铑(III)催化的 -芳基-吡唑烷酮和炔丙基乙酸酯的[4+3]环加成反应:苯并[][1,2]二氮杂卓的合成。

Rhodium(III)-Catalyzed [4+3] Annulation of -Aryl-pyrazolidinones and Propargylic Acetates: Access to Benzo[][1,2]diazepines.

机构信息

Engineering Research Centre of Molecular Medicine of Ministry of Education, Key Laboratory of Fujian Molecular Medicine, Key Laboratory of Precision Medicine and Molecular Diagnosis of Fujian Universities, Key Laboratory of Xiamen Marine and Gene Drugs, School of Biomedical Sciences, Huaqiao University, Xiamen 361021, P. R. China.

LCC-CNRS, Université de Toulouse, UPS, 205 route de Narbonne, 31077 Toulouse, France.

出版信息

Org Lett. 2020 Jun 5;22(11):4078-4082. doi: 10.1021/acs.orglett.0c01139. Epub 2020 May 13.

DOI:10.1021/acs.orglett.0c01139
PMID:32400162
Abstract

The generation of 2,3-dihydro-benzo[][1,2]diazepine derivatives via rhodium(III)-catalyzed [4+3] annulation of pyrazolidinones and propargylic acetates is disclosed. The reaction proceeds smoothly under relatively mild conditions from propargylic acetates as novel C synthons. A range of dinitrogen-fused heterocyclic compounds are readily accessed by this approach.

摘要

本文公开了通过铑(III)催化吡唑烷酮和炔丙基乙酸酯的[4+3]环加成反应生成 2,3-二氢苯并[][1,2]二氮杂卓衍生物。该反应在相对温和的条件下顺利进行,使用炔丙基乙酸酯作为新型 C 合成子。通过这种方法可以很容易地获得一系列含二氮杂环的化合物。

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