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新型卷曲霉素 A,一种来自链霉菌 RAI364 的新 GRP78 下调剂。

Neocurromycin A, a new GRP78 downregulator from Streptomyces sp. RAI364.

机构信息

Department of Medicinal and Life Science, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tokyo University of Science, 2641 Yamazaki, Noda, Chiba, 278-8510, Japan.

National Institute of Advanced Industrial Science and Technology, 2-4-7 Aomi, Koto-ku, Tokyo, 135-0064, Japan.

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 2020 Nov;73(11):790-793. doi: 10.1038/s41429-020-0339-9. Epub 2020 Jun 22.

DOI:10.1038/s41429-020-0339-9
PMID:32572166
Abstract

A new curromycin-related compound, neocurromycin A (2), was isolated from the fermented broth of Streptomyces sp. RAI364. The molecular formula of 2 was established as CHNO by ESI-MS and the structure was elucidated by NMR spectroscopic analyses. Neocurromycin A showed selective cytotoxicity against MKN45 human gastric cancer cells in a nutrient-deprived medium with an IC of 380 nM and inhibited the expression of the molecular chaperone GRP78 in HT1080 G-L cells in the presence of 10 mM of 2-deoxyglucose with an IC of 1.7 µM.

摘要

一种新的卷曲霉素相关化合物,新卷曲霉素 A(2),从链霉菌 RAI364 的发酵液中分离得到。2 的分子式通过 ESI-MS 确定为 CHNO,结构通过 NMR 光谱分析阐明。新卷曲霉素 A 在营养缺乏的培养基中对 MKN45 人胃癌细胞表现出选择性细胞毒性,IC 为 380 nM,并在存在 10 mM 2-脱氧葡萄糖的情况下抑制 HT1080 G-L 细胞中分子伴侣 GRP78 的表达,IC 为 1.7 μM。

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