通过 PROTACs 选择性靶向原肌球蛋白受体激酶 A（TRKA）。
Selectively Targeting Tropomyosin Receptor Kinase A (TRKA) via PROTACs.
出版信息
J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14560-14561. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c01947. Epub 2020 Nov 18.
PMID:33206509
Abstract
Tropomyosin receptor kinases (TRKs) are promising cancer therapeutic targets. Chen ( 2020, DOI: 10.1021/acs.jmedchem.0c01342) report the discovery of CG416 and CG428 as two potent small-molecule proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degraders selective for TRKA over TRKB and TRKC. CG416 and CG428 are valuable research tool compounds for and studies and promising lead compounds for further optimization.
摘要
原肌球蛋白受体激酶（TRKs）是很有前途的癌症治疗靶点。Chen（2020 年，DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c01342）报道了 CG416 和 CG428 的发现，它们是两种有效的小分子蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）降解剂，对 TRKA 具有选择性，优于 TRKB 和 TRKC。CG416 和 CG428 是研究 TRKA 和 TRKC 的有价值的研究工具化合物，也是进一步优化的有前途的先导化合物。
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