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通过钌（II）催化苯基异氰酸酯与二芳基/二杂芳基炔烃/3-苯基丙酸乙酯的反应合成未保护的高度取代吲哚。

Synthesis of Unprotected and Highly Substituted Indoles by the Ruthenium(II)-Catalyzed Reaction of Phenyl Isocyanates with Diaryl/Diheteroaryl Alkynes/Ethyl-3-phenyl Propiolates.

作者信息

Kumar Amrendra, Tadigoppula Narender

机构信息

Medicinal and Process Chemistry Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Lucknow 226 031, India.

出版信息

Org Lett. 2021 Jan 1;23(1):8-12. doi: 10.1021/acs.orglett.0c02793. Epub 2020 Dec 22.

DOI:10.1021/acs.orglett.0c02793
PMID:33353305
Abstract

A one-pot transformation has been developed for the synthesis of unprotected and highly substituted indoles by an installed carbamide-directed Ru(II)-catalyzed intermolecular oxidative annulation of phenyl isocyanates with diaryl/diheteroaryl alkynes/ethyl phenyl propiolates in the presence of Cu(OAc)·HO as an oxidant and AgSbF as an additive at 120 °C within 3 h.

摘要

已开发出一种一锅法转化方法，用于在120℃下，以Cu(OAc)₂·H₂O作为氧化剂和AgSbF₆作为添加剂，通过已安装的脲导向的Ru(II)催化苯基异氰酸酯与二芳基/二杂芳基炔烃/苯基丙炔酸乙酯的分子间氧化环化反应，合成未保护的高度取代吲哚，反应在3小时内完成。

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