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半合成愈创木酸衍生物的抗增殖活性。

Antiproliferative activity of semisynthetic xylopic acid derivatives.

机构信息

Department of Chemistry, Higher Teacher Training College, University of Bamenda, Bambili, Cameroon.

TWAS Research Unit (TRU), The University of Bamenda, Bamenda, Cameroon.

出版信息

Nat Prod Res. 2022 Mar;36(5):1288-1295. doi: 10.1080/14786419.2021.1876045. Epub 2021 Jan 25.

DOI:10.1080/14786419.2021.1876045
PMID:33487063
Abstract

Two -kaurene diterpenoids, -15--acetyloxy-kaur-16-en-19-oic acid (xylopic acid) and -7-oxo-kaur-16-en-19-oic acid were isolated from the fruits of . Chemical manipulation of xylopic acid yielded -kaurane derivatives , , , and . Their structures were elucidated by spectroscopic analysis, including 1 D- and 2 D-NMR spectroscopies. The antiproliferative activities of compounds , , , , and were tested on breast MCF7 and SkBr3, endometrial Ishikawa, ovarian BG-1, mesothelioma IST-MES1 and hepatocellular HepG2 human tumor cells, and on mammalian MRC-10 fibroblast cells. Ketone showed significant antiproliferative activity against MFC7 human breast cancer cells (IC = 3 ± 1 µM) and A549 pulmonary adenocarcinoma (8 ± 1 µM), that was higher than the well-known anti-cancer agent cisplatin (IC = 19 ± 3 and 15 ± 4 µM, respectively).[Formula: see text].

摘要

从 果实中分离得到两种贝壳杉二萜类化合物:-15--乙酰氧基贝壳杉-16-烯-19-酸(木酸酸)和-7-酮基贝壳杉-16-烯-19-酸。通过化学处理木酸酸得到了 - 贝壳杉衍生物 、 、 和 。通过光谱分析,包括 1D-和 2D-NMR 光谱,确定了它们的结构。对化合物 、 、 、 和 进行了体外抗增殖活性测试,包括乳腺癌 MCF7 和 SkBr3、子宫内膜 Ishikawa、卵巢 BG-1、间皮瘤 IST-MES1 和肝癌 HepG2 人肿瘤细胞,以及哺乳动物 MRC-10 成纤维细胞。酮 对人乳腺癌 MCF7 细胞(IC=3±1μM)和 A549 肺腺癌细胞(8±1μM)显示出显著的抗增殖活性,高于著名的抗癌药物顺铂(IC=19±3 和 15±4μM,分别)。[化学式:见正文]。

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