Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Escola de Ciências da Saúde e da Vida, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil; Centro de Pesquisa em Toxicologia e Farmacologia, Escola de Ciências da Saúde e da Vida, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, RS, Brazil.
Centro de Pesquisas em Biologia Molecular e Funcional, Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia em Tuberculose, Escola de Ciências da Saúde e da Vida, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, Brazil; Centro de Pesquisa em Toxicologia e Farmacologia, Escola de Ciências da Saúde e da Vida, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, RS, Brazil; Programa de Pós-graduação em Odontologia, Escola de Ciências da Saúde e da Vida, Pontifícia Universidade Católica do Rio Grande do Sul, Porto Alegre, RS, Brazil.
Biochem Pharmacol. 2021 Apr;186:114503. doi: 10.1016/j.bcp.2021.114503. Epub 2021 Mar 10.
Pharmaconutrition is an area of current interest, especially concerning the advances in the pharmacology of nutrient-sensing receptors, as have been accomplished in the last 20 years. The family of free fatty acid (FFA) receptors is composed of four members, sequentially named as FFA1 to FFA4, which are activated by the short to long-chain fatty acids. The affinity of the FFA1 and FFA4 receptors for the omega-3 polyunsaturated fatty acids prompted pre-clinical and clinical investigations regarding their involvement in metabolic diseases. The main studies have been focused on the receptors' expression analyses, the featuring of knockout mice, and the assessment of selective synthetic ligands. These clearly have indicated a relevant role for FFA1 and FFA4 in the peripheral and central circuits for the regulation of energetic metabolism. This review article aimed to discuss the relevance of the FFA1 and FFA4 receptors in appetite-related complications, mainly related to obesity, cancer cachexia, and anorexia in the elderly, emphasizing whether their pharmacological modulation might be useful for the management of these disorders.
营养药理学是当前的研究热点，特别是在营养感受受体药理学方面取得了进展，这一进展在过去的 20 年中得到了实现。游离脂肪酸（FFA）受体家族由四个成员组成，依次命名为 FFA1 到 FFA4，它们被短链到长链脂肪酸激活。FFA1 和 FFA4 受体对 omega-3 多不饱和脂肪酸的亲和力促使进行了临床前和临床研究，以探讨它们在代谢性疾病中的作用。主要研究集中在受体的表达分析、敲除小鼠的特征以及选择性合成配体的评估上。这些研究清楚地表明，FFA1 和 FFA4 在调节能量代谢的外周和中枢回路中具有重要作用。本文旨在讨论 FFA1 和 FFA4 受体在与食欲相关的并发症中的相关性，主要与肥胖、癌症恶病质和老年人厌食症有关，强调其药理学调节是否可能对这些疾病的治疗有用。
