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实验室变异 GES、GES 和 GES 增加碳青霉烯类水解并赋予克拉维酸耐药性。

Laboratory Variants GES, GES, and GES Increase Carbapenem Hydrolysis and Confer Resistance to Clavulanic Acid.

机构信息

Dipartimento di Scienze Cliniche Applicate e Biotecnologiche, Università degli Studi dell'Aquila, L'Aquila, Italy

Macromolécules Biologiques and Centre d'Ingénierie des Protéines, InBioS, Université de Liège, Liège, Belgium.

出版信息

Antimicrob Agents Chemother. 2021 May 18;65(6). doi: 10.1128/AAC.01931-20.

DOI:10.1128/AAC.01931-20
PMID:33722888
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8315993/
Abstract

The Guiana extended-spectrum (GES) β-lactamase GES, GES, and GES mutants showed , , and / values very dissimilar to those of GES-1 and GES-5. The enhancement of the hydrolytic activity against carbapenems is potentially due to a shift of the substrate in the active site that provides better positioning of the deacylating water molecule caused by the presence of the imidazole ring of H170 and of the long side chain of K170 and L170.

摘要

圭亚那扩展谱（GES）β-内酰胺酶 GES、GES 和 GES 突变体表现出与 GES-1 和 GES-5 非常不同的、和值。对碳青霉烯类药物水解活性的增强可能是由于底物在活性部位的移动，这种移动由 H170 的咪唑环和 K170 和 L170 的长侧链的存在提供了更好的去酰化水分子的定位。