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新型 N-转移试剂,用于将α-氨基酸衍生物转化为α-重氮化合物。

Novel N-transfer reagent for converting α-amino acid derivatives to α-diazo compounds.

机构信息

Department of Chemistry, National Cheng Kung University, Tainan 701, Taiwan.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2021 May 14;57(39):4839-4842. doi: 10.1039/d1cc01285a. Epub 2021 Apr 19.

DOI:10.1039/d1cc01285a
PMID:33870368
Abstract

A novel universal N-transfer reagent for direct and effective transformation of α-amino ketones, acetamides, and esters to the corresponding α-diazo products under mild basic conditions has been developed. This one-step synthetic approach not only allows for generation of α-substituted-α-diazo carbonyl compounds from α-amino acid derivatives but also permits preparation of α-diazo dipeptides from N-terminal dipeptides (32 examples, up to 91%).

摘要

一种新型的通用 N-转移试剂,可在温和的碱性条件下将 α-氨基酮、乙酰胺和酯直接有效地转化为相应的α-重氮产物。这种一步合成方法不仅允许从α-氨基酸衍生物生成α-取代的α-重氮羰基化合物,还允许从 N-末端二肽制备α-重氮二肽(32 个实例,最高达 91%)。

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