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DNA 兼容点击反应利用硼酸原位生成的叠氮化物。

DNA-Compatible Click Reaction Employing In Situ Generated Azides from Boronic Acids.

机构信息

HitS Business Unit, WuXi AppTec, Shanghai, China.

出版信息

Curr Protoc. 2021 May;1(5):e125. doi: 10.1002/cpz1.125.

DOI:10.1002/cpz1.125
PMID:33956399
Abstract

An efficient method for the synthesis of DNA-conjugated 1,2,3-triazoles is copper (II) [Cu(II)-β-cyclodextrin]-mediated Huisgen cycloaddition ("click reaction") of DNA-conjugated alkynes with azides. However, a diverse array of building blocks is required to produce useful DNA encoded libraries, and the commercial availability of azides is limited. The method described herein generates azides in situ from aryl borates and TMSN , which then further react with DNA-conjugated terminal alkynes. © 2021 Wiley Periodicals LLC. Basic Protocol 1: Conjugation of PEG linker to DNA headpiece Basic Protocol 2: DNA conjugated terminal alkyne preparation Basic Protocol 3: DNA compatible one-pot click reaction Basic Protocol 4: LCMS monitoring.

摘要

一种高效的合成 DNA 偶联 1,2,3-三唑的方法是铜(II)[Cu(II)-β-环糊精]介导的 Huisgen 环加成(“点击反应”),即 DNA 偶联炔与叠氮化物的反应。然而,要生产有用的 DNA 编码文库,需要多种不同的构建模块,并且叠氮化物的商业可用性有限。本文所述的方法是从芳基硼酸酯和 TMSN 原位生成叠氮化物,然后进一步与 DNA 偶联的末端炔反应。© 2021 Wiley Periodicals LLC. 基本方案 1:PEG 接头与 DNA 接头的偶联 基本方案 2:DNA 偶联末端炔的制备 基本方案 3:DNA 兼容的一锅点击反应 基本方案 4:LCMS 监测。

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