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襻利尿剂与其肾脏受体的结合:用作潜在利尿活性的筛选模型。

Binding of loop diuretics to their renal receptors: use as a screening model for potential diuretic activity.

作者信息

Giesen-Crouse E, Fandeleur P, Welsch C, Englert H, Lang H J, Schmidt M, Imbs J L

机构信息

Institut de Pharmacologie (UA 589 CNRS), Faculté de Médecine, Strasbourg, France.

出版信息

Fundam Clin Pharmacol. 1988;2(3):145-57. doi: 10.1111/j.1472-8206.1988.tb00628.x.

DOI:10.1111/j.1472-8206.1988.tb00628.x
PMID:3402896
Abstract

Loop diuretics of the benzoic acid and aryloxyacetic acid families inhibit Na+K+Cl- cotransport. The ranking order of potencies measured in the thick ascending limb of Henle's loop and the ranking order of affinities for [3H]piretanide receptors on renal plasma membranes are the same. Potencies and affinities correlate well (correlation coefficient r = 0.959 for the medulla and r = 0.951 for the cortex). Therefore, measurement of [3H]piretanide binding is proposed to facilitate screening for loop diuretic action.

摘要

苯甲酸类和芳氧基乙酸类的袢利尿剂抑制Na+K+Cl-协同转运。在亨氏袢升支粗段测得的效能排序与肾质膜上[3H]吡咯他尼受体的亲和力排序相同。效能与亲和力相关性良好(髓质的相关系数r = 0.959,皮质的相关系数r = 0.951)。因此,建议通过测量[3H]吡咯他尼结合来促进袢利尿剂作用的筛选。

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1
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引用本文的文献

1
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Eur Arch Otorhinolaryngol. 1991;248(6):353-7. doi: 10.1007/BF00169028.