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(3H)-吡咯他尼与肾髓质特异性受体的结合。

Binding of (3H)-piretanide to a specific receptor of renal medulla.

作者信息

Giesen-Crouse E M, Fandeleur P, Imbs J L

出版信息

J Pharmacol. 1986 Apr-Jun;17(2):146-8.

PMID:3018378
Abstract

We had previously demonstrated that (3H)-piretanide binds to a receptor located on medullary membranes of canine kidney. Here we show that binding is specific for a particular group of loop diuretics. Sulfonamide diuretics of the benzoic acid family, other substituted sulfonamides, and phenoxy-acetic acid derivates displace (3H)-piretanide from its receptor. Loop diuretics that do not act at the luminal tubular membrane do not displace piretanide, nor do diuretics with a different site and mode of action (thiazides; inhibitors of the Na+/H+ antiporter (amiloride), of Na+K+ ATPase (ouabain), or of carbonic anhydrase (acetazolamide). We demonstrate that no interference occurs between the piretanide receptor and membrane bound receptors of several neurotransmitters.

摘要

我们之前已经证明,(3H)-吡咯他尼与位于犬肾髓质膜上的一种受体结合。在此我们表明,这种结合对特定的一类袢利尿剂具有特异性。苯甲酸类的磺胺利尿剂、其他取代磺胺以及苯氧乙酸衍生物可将(3H)-吡咯他尼从其受体上置换下来。作用于肾小管管腔膜的袢利尿剂不能置换吡咯他尼,作用位点和作用方式不同的利尿剂(噻嗪类;Na+/H+ 反向转运体抑制剂(阿米洛利)、Na+K+ ATP酶抑制剂(哇巴因)或碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑胺))也不能置换吡咯他尼。我们证明,吡咯他尼受体与几种神经递质的膜结合受体之间不存在干扰。

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