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铜(II)介导的使用有机过氧化物的芳胺 C-H 烷氧基化反应:受阻醚的有效合成。

Copper(II) mediated C-H alkoxylation of aromatic amines using organic peroxides: efficient synthesis of hindered ethers.

机构信息

Natural Products and Green Chemistry Division, Central Salt and Marine Chemicals Research Institute (CSIR-CSMCRI), G.B. Marg, Bhavnagar-364002, Gujarat, India.

Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), Ghaziabad 201002, India.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2021 Sep 6;57(71):8949-8952. doi: 10.1039/d1cc01803e.

Abstract

Synthesis of hindered alkyl aryl ether derivatives (R-O-Ar) remains a huge challenge and highly desirable in organic and medicinal chemistry because extensive substitution on the ether bond prevents the undesired metabolic process and thus avoids rapid degradation . Herein, we report an unprecedented hindered alkoxylation of picolinamide attached aromatic amines using economic copper salt and organic peroxide to get highly desirable α-tertiary alkyl aryl ethers.

摘要

受阻烷基芳基醚衍生物(R-O-Ar)的合成在有机和药物化学中仍然是一个巨大的挑战,也是人们非常期望的,因为醚键上的广泛取代可以防止不必要的代谢过程,从而避免快速降解。在此,我们报告了一种使用经济的铜盐和有机过氧化物对连接吡啶酰胺的芳基胺进行的前所未有的受阻烷氧基化反应,以得到高收率的α-叔烷基芳基醚。

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