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一锅法合成取代的 2-氨基异烟酸：类似于 Guareschi-Thorpe 缩合反应。

One-Pot Synthesis of Substituted 2-Amino Isonicotinic Acids: Reminiscent of the Guareschi-Thorpe Condensation.

机构信息

Center of Chemistry, Boehringer Ingelheim Shanghai Pharmaceuticals Co., Ltd., 1010 Longdong Avenue, Shanghai 201203, China.

Chemical Development, Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc., 900 Ridgebury Road, Ridgefield, Connecticut 06877, United States.

出版信息

J Org Chem. 2022 Jan 21;87(2):1541-1544. doi: 10.1021/acs.joc.1c02483. Epub 2022 Jan 10.

DOI:10.1021/acs.joc.1c02483
PMID:35007065
Abstract

This work describes a concise manner to make a wide variety of mono- or disubstituted 2-amino isonicotinic acids via the corresponding 2,4-dioxo-carboxylic acid ethyl esters and ethyl 3-amino-3-iminopropionate hydrochloride. The reaction likely proceeds through an decarboxylation process and is reminiscent of the Guareschi-Thorpe Condensation.

摘要

本工作以简洁的方式，通过相应的 2,4-二氧代羧酸乙酯和盐酸 3-氨基-3-亚氨基丙酸乙酯来制备各种单取代或二取代的 2-氨基异烟酸。该反应可能通过脱羧过程进行，这让人想起 Guareschi-Thorpe 缩合反应。

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