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钯催化甲苯磺酸苄酯的二氟烯烃化反应用于合成α,α-二氟-2-三氟甲基苯乙烯衍生物。

Palladium-catalysed difluoroolefination of benzyl tosylates toward the synthesis of -difluoro-2-trifluromethyl styrene derivatives.

作者信息

Xu Jie, Liu Jiangjun, Chen Gang, Xiong Baojian, Zhang Xuemei, Lian Zhong

机构信息

West China School of Pharmacy, Sichuan University Chengdu 610041 China.

Department of Dermatology, State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital, Sichuan University Chengdu 610041 China

出版信息

RSC Adv. 2022 Apr 28;12(21):12983-12987. doi: 10.1039/d2ra02473j.

DOI:10.1039/d2ra02473j
PMID:35497019
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9049850/
Abstract

We have presented an efficient method to access -difluoro-2-trifluromethyl styrene derivatives palladium catalysis. This method features mild reaction conditions, broad substrate scope and good product yields. Moreover, gram-scale reactions demonstrated the robustness and potential of this method. Control experiments revealed that the -CF group was essential to the success of this transformation. Finally, the practicality of this method was successfully proven by three synthetic applications.

摘要

我们已经提出了一种通过钯催化来制备α,α-二氟-2-三氟甲基苯乙烯衍生物的有效方法。该方法具有反应条件温和、底物范围广和产物收率高的特点。此外,克级规模的反应证明了该方法的稳健性和潜力。对照实验表明,-CF基团对于该转化反应的成功至关重要。最后,通过三个合成应用成功证明了该方法的实用性。

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