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别嘌呤醇的抗锥虫作用:克氏锥虫在体内将其转化为氨基吡唑嘧啶核苷酸。

Antitrypanosomal effect of allopurinol: conversion in vivo to aminopyrazolopyrimidine nucleotides by Trypanosoma curzi.

作者信息

Marr J J, Berens R L, Nelson D J

出版信息

Science. 1978 Sep 15;201(4360):1018-20. doi: 10.1126/science.356267.

Abstract

The parasite Trypanosoma cruzi metabolizes allopurinol by a sequential conversion to allopurinol mononucleotide and aminopurinol mononucleotide. The latter is incorporated into RNA. This transformation of a widely used innocuous agent, allopurinol, into a toxic adenine analog appears to account for the antiprotozoan effect of allopurinol. These unique enzymatic activities appear to occur only in T. cruzi and the pathogenic lesihaminae. Allopurinol may serve as a model for the synthesis of similar antiprotozoan agents.

摘要

克氏锥虫寄生虫通过依次转化为别嘌呤醇单核苷酸和氨基嘌呤醇单核苷酸来代谢别嘌呤醇。后者会掺入RNA中。这种广泛使用的无害药物别嘌呤醇转化为有毒腺嘌呤类似物的过程似乎解释了别嘌呤醇的抗原生动物作用。这些独特的酶活性似乎仅在克氏锥虫和致病性利什曼原虫中出现。别嘌呤醇可作为合成类似抗原生动物药物的模型。

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