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一种针对癌症治疗的靶向 SMARCA2 的两面选择性解决方案。

A two-faced selectivity solution to target SMARCA2 for cancer therapy.

机构信息

Dept. of Medicinal Chemistry, GSK, Gunnels Wood Road, Stevenage, SG1 2NY, UK.

出版信息

Nat Commun. 2023 Jan 31;14(1):515. doi: 10.1038/s41467-023-36238-0.

DOI:10.1038/s41467-023-36238-0
PMID:36720862
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9889305/
Abstract

Two new studies exploring PROTAC-mediated degradation of SMARCA2 for cancer therapy solve an apparently intractable selectivity challenge with SMARCA4 by utilising the requirement for a productive ternary complex between the protein, PROTAC and ligase complex.

摘要

两项探索利用蛋白、PROTAC 和连接酶复合物之间的三元复合物形成的必需性，来解决 SMARCA4 中明显难以解决的选择性问题的 PROTAC 介导的 SMARCA2 降解用于癌症治疗的新研究。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/859c/9889305/7ba6ca34aaed/41467_2023_36238_Fig1_HTML.jpg
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