Suppr超能文献

MDM2-PROTAC 与 MDM2 抑制剂:超越 p53 再激活。

MDM2-PROTAC versus MDM2 Inhibitors: Beyond p53 Reactivation.

机构信息

Department of Microbiology, Tumor and Cell Biology, Karolinska Institutet, Stockholm, Sweden.

出版信息

Cancer Discov. 2023 May 4;13(5):1043-1045. doi: 10.1158/2159-8290.CD-23-0229.

Abstract

In this issue of Cancer Discovery, Adams and colleagues present the discovery of a potent PROTAC, MDM2 degrader, which activates wild-type p53 leading to cancer cell death. Importantly, in a number of in vitro and in vivo experiments, the authors show that the depletion of MDM2 by PROTAC kills p53-mutant or p53-null cancer cells. See related article by Adams et al., p. 1210 (5).

摘要

在本期《癌症发现》杂志中,Adams 及其同事报告了一种强效 PROTAC,即 MDM2 降解剂的发现,该降解剂能激活野生型 p53,导致癌细胞死亡。重要的是,在许多体外和体内实验中,作者表明,PROTAC 耗尽 MDM2 可杀死 p53 突变或 p53 缺失的癌细胞。请参阅 Adams 等人的相关文章,第 1210 页(5)。

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