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开发一种经济的方法来合成 O-(2-[F]氟乙基)-L-酪氨酸 (FFET)。

Development of an economical method to synthesize O-(2-[ F]fluoroethyl)-L-tyrosine ( FFET).

机构信息

Department of Neuroimaging and Interventional Radiology (NI&IR), National Institute of Mental Health & Neurosciences (NIMHANS), Bengaluru, Karnataka, India.

出版信息

J Labelled Comp Radiopharm. 2023 Sep;66(11):345-352. doi: 10.1002/jlcr.4052. Epub 2023 Jul 6.

DOI:10.1002/jlcr.4052
PMID:37408511
Abstract

Positron emission tomography (PET) using O-(2-[ F]fluoroethyl)-L-tyrosine ([ F]FET) has shown great success in differentiating tumor recurrence from necrosis. In this study, we are reporting the experience of synthesis [ F]FET by varying the concentration of TET precursor in different chemistry modules. TET precursor (2-10 mg) was used for the synthesis of [ F]FET in an automated (MX Tracerlab) module (n = 6) and semiautomated (FX2N Tracerlab) module (n = 19). The quality control was performed for all the preparations. For human imaging, 220 ± 50 MBq of [ F]FET was briefly injected into the patient to acquire PET-MR images. The radiochemical purity was greater than 95% for the final product in both modules. The decay corrected average yield was 10.7 ± 4.7% (10 mg, n = 3) and 8.2 ± 2.6% (2 mg, n = 3) with automated chemistry module and 36.7 ± 7.3% (8-10 mg, n = 12), 26.4 ± 3.1% (5-7 mg, n = 4), and 35.1 ± 3.8% (2-4 mg, n = 3) with semiautomated chemistry modules. The PET imaging showed uptake at the lesion site (SUV  = 7.5 ± 2.6) and concordance with the MR image. The [ F]FET was produced with a higher radiochemical yield with 2.0 mg of the precursor with substantial yield and is suitable for brain tumor imaging.

摘要

正电子发射断层扫描(PET)使用 O-(2-[F]氟乙基)-L-酪氨酸([F]FET)在区分肿瘤复发与坏死方面取得了巨大成功。在这项研究中,我们报告了通过在不同化学模块中改变 TET 前体浓度来合成[F]FET 的经验。TET 前体(2-10 mg)用于在自动化(MX Tracerlab)模块(n=6)和半自动(FX2N Tracerlab)模块(n=19)中合成[F]FET。对所有制剂都进行了质量控制。对于人体成像,将 220±50 MBq 的[F]FET 短暂注入患者体内以获取 PET-MR 图像。在两个模块中,最终产物的放射化学纯度均大于 95%。在自动化化学模块中,平均衰变校正产率为 10.7±4.7%(10 mg,n=3)和 8.2±2.6%(2 mg,n=3),而在半自动化学模块中,产率分别为 36.7±7.3%(8-10 mg,n=12)、26.4±3.1%(5-7 mg,n=4)和 35.1±3.8%(2-4 mg,n=3)。PET 成像显示病变部位摄取(SUV=7.5±2.6),与 MR 图像一致。使用 2.0 mg 的前体可获得更高的放射性化学产率,且产率可观,适用于脑肿瘤成像。

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