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一种稳健的铜催化糖基硫代磺酸酯与硼酸的交叉偶联反应可实现硫代糖苷的构建。

A Robust Copper-Catalyzed Cross-Coupling of Glycosyl Thiosulfonate and Boronic Acids Enables the Construction of Thioglycosides.

作者信息

Sun Zuyao, Yan Weitao, Xie Lihuang, Liu Wenchao, Xu Chunfa, Chen Fen-Er

机构信息

Institute of Pharmaceutical Science and Technology, College of Chemistry, Fuzhou University, Fuzhou 350108, China.

Qingyuan Innovation Laboratory, Quanzhou 362801, China.

出版信息

Org Lett. 2023 Aug 11;25(31):5714-5718. doi: 10.1021/acs.orglett.3c01798. Epub 2023 Aug 2.

Abstract

An efficient and stereoretentive copper-catalyzed cross-coupling of glycosyl thiosulfonate and boronic acid for the construction of thioglycosides is described. The good functional group compatibility of this method allows the preparation of many bioactive aryl/alkenyl thioglycosides, including the hSGLT1 inhibitor.

摘要

本文描述了一种高效且立体保持的铜催化糖基硫代磺酸酯与硼酸的交叉偶联反应,用于构建硫代糖苷。该方法良好的官能团兼容性使得能够制备许多生物活性芳基/烯基硫代糖苷,包括hSGLT1抑制剂。

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