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新开发的二氮杂双环辛烷、硼酸衍生物和基于青霉素的砜β-内酰胺酶抑制剂对广谱 AmpC β-内酰胺酶的相对抑制活性。

Relative inhibitory activities of newly developed diazabicyclooctanes, boronic acid derivatives, and penicillin-based sulfone β-lactamase inhibitors against broad-spectrum AmpC β-lactamases.

机构信息

Medical and Molecular Microbiology, Faculty of Science and Medicine, University of Fribourg, Fribourg, Switzerland.

Division of Intensive Care Unit, University Hospitals of Geneva, Geneva, Switzerland.

出版信息

Antimicrob Agents Chemother. 2024 Nov 6;68(11):e0077524. doi: 10.1128/aac.00775-24. Epub 2024 Oct 4.

Abstract

The relative inhibitory activities of diazabicyclooctanes (avibactam, relebactam, zidebactam, nacubactam, durlobactam), boronic acid derivatives (vaborbactam, taniborbactam, xeruborbactam), and penicillin-based sulfone derivative enmetazobactam were evaluated against several intrinsic and acquired class C β-lactamases. By contrast to vaborbactam and enmetazobactam, taniborbactam, xeruborbactam, and all diazabicyclooctanes demonstrated effective activities against most AmpC enzymes. Notably, durlobactam exhibited the most pronounced inhibitory effect. Interstingly, the chromosomal AmpC of was the least sensitive enzyme to the newly developed β-lactamase inhibitors.

摘要

评估了二氮杂二环辛烷类(阿维巴坦、雷利巴坦、齐德巴坦、那库巴坦、达卢巴坦)、硼酸衍生物(沃博巴坦、坦尼博巴坦、谢鲁博坦)和基于青霉素的砜衍生物依美加巴坦对几种固有和获得性 C 类β-内酰胺酶的相对抑制活性。与沃博巴坦和依美加巴坦相比,坦尼博巴坦、谢鲁博坦和所有二氮杂二环辛烷类对大多数 AmpC 酶均显示出有效的活性。值得注意的是,达卢巴坦表现出最显著的抑制作用。有趣的是, 染色体 AmpC 是对新开发的β-内酰胺酶抑制剂最不敏感的酶。

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