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古多霉素A - H:来自澳大利亚牧场的碳环多酮类化合物,对……具有选择性活性。

Goondomycins A-H: Carbocyclic -Polyketides from an Australian Pasture with Selective Activity against .

作者信息

Han Jianying, Bruhn David F, Roberts Dana C, Burkman Erica, Moreno Yovany, Salim Angela A, Capon Robert J

机构信息

Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.

Boehringer Ingelheim Animal Health, USA Inc., 1730 Olympic Drive, Athens, Georgia 30601, United States.

出版信息

J Nat Prod. 2024 Dec 27;87(12):2810-2821. doi: 10.1021/acs.jnatprod.4c00987. Epub 2024 Nov 26.

DOI:10.1021/acs.jnatprod.4c00987
PMID:39589926
Abstract

A bioassay-guided chemical investigation of an Australian pasture-soil-derived sp. yielded the rare carbocyclic -polyketide kendomycin () along with a series of new analogues, goondomycins A-H (-), featuring unprecedented carbo/heterocyclic scaffolds and chromophores, with structures assigned by detailed spectroscopic analysis, chemical and biochemical transformations, and biosynthetic considerations. Goondomycins B () and F () are noteworthy in being potent motility inhibitors of heartworm microfilaria (EC 0.3 and 0.5 μM) and L4 larvae (EC 1.4 and 1.8 μM), while exhibiting no significant antibacterial and antifungal activity or cytotoxicity to mammalian cells.

摘要

对一种源自澳大利亚牧场土壤的菌株进行生物测定指导的化学研究,得到了罕见的碳环聚酮化合物肯多霉素()以及一系列新的类似物,贡多霉素A - H( - ),其具有前所未有的碳/杂环骨架和发色团,通过详细的光谱分析、化学和生化转化以及生物合成考虑确定了其结构。贡多霉素B()和F()值得注意的是,它们是犬恶丝虫微丝蚴(EC 0.3和0.5 μM)和L4幼虫(EC 1.4和1.8 μM)的有效运动抑制剂,同时对哺乳动物细胞没有明显的抗菌、抗真菌活性或细胞毒性。

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