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远端及多样的三级和四级立体中心的简便构建。

Facile construction of distal and diversified tertiary and quaternary stereocenters.

作者信息

Liu Chong, Ge Robbie, Chen Jun, Guo Hongmei, Bartholome Tyler A, Maiti Debabrata, Ge Haibo

机构信息

Department of Chemistry and Biochemistry, Texas Tech University, Lubbock, TX 79409.

Department of Chemistry, Indian Institute of Technology Bombay, Mumbai 400076, India.

出版信息

Proc Natl Acad Sci U S A. 2024 Dec 17;121(51):e2408541121. doi: 10.1073/pnas.2408541121. Epub 2024 Dec 12.

DOI:10.1073/pnas.2408541121
PMID:39665763
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11665887/
Abstract

Exploration of novel chiral pharmaceutical candidates is motivation to immersive efforts among synthetic chemists. Achieving skeletal construction and chiral diversity in a highly efficient manner is a momentous goal in the chemical society. Unfortunately, current methods for chiral induction focus primarily on a specific site. Herein, we realized the asymmetric chain-walking arylation of alkenyl alcohols for the construction of multisite tertiary and quaternary stereocenters in high yields and enantioselectivity. This new operation-friendly strategy carries substantial potential for future industrialization.

摘要

探索新型手性药物候选物是合成化学家们全力以赴的动力。以高效方式实现骨架构建和手性多样性是化学界的一个重大目标。不幸的是,目前的手性诱导方法主要集中在特定位点。在此,我们实现了烯基醇的不对称链行走芳基化反应,以高产率和对映选择性构建多位点叔碳和季碳立体中心。这种新的操作友好型策略具有巨大的未来工业化潜力。

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