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4-亚烷基-5-氨基吡唑与三氟丙酮酸甲酯的插烯官能团化反应

Vinylogous functionalization of 4-alkylidene-5-aminopyrazoles with methyl trifluoropyruvates.

作者信息

Hostalet-Romero Judit, Carceller-Ferrer Laura, Blay Gonzalo, Sanz-Marco Amparo, Pedro José R, Vila Carlos

机构信息

Departament de Química Orgànica, Facultat de Química, Universitat de València, Dr Moliner 50, 46100 Burjassot, València, Spain.

出版信息

Beilstein J Org Chem. 2025 Mar 10;21:533-540. doi: 10.3762/bjoc.21.41. eCollection 2025.

Abstract

A valuable vinylogous addition reaction between 4-alkylidene-5-aminopyrazoles and alkyl trifluoropyruvates leading to highly functionalized tertiary alcohols bearing a trifluoromethyl group and a pyrazole ring is presented. The corresponding trifluoromethyl alcohols are obtained in moderate to good yields (up to 80%) and high diastereoselectivity (up to 7:1).

摘要

本文介绍了4-亚烷基-5-氨基吡唑与三氟丙酮酸烷基酯之间一种有价值的插烯加成反应,该反应可生成带有三氟甲基和吡唑环的高度官能化叔醇。相应的三氟甲基醇以中等至良好的产率(高达80%)和高非对映选择性(高达7:1)获得。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/f099/11897652/74a04021335c/Beilstein_J_Org_Chem-21-533-g002.jpg

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