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格列西拉西布，一种强效且选择性的共价KRAS G12C抑制剂，与西妥昔单抗或SHP2抑制剂JAB-3312具有协同作用。

Glecirasib, a Potent and Selective Covalent KRAS G12C Inhibitor Exhibiting Synergism with Cetuximab or SHP2 Inhibitor JAB-3312.

作者信息

Wang Peng, Sun Xin, He Xueting, Kang Di, Liu Xiaoyu, Liu Dan, Li Amin, Yang Guiqun, Lin Yiwei, Li Sujing, Wang Yinxiang, Wang Yanping

机构信息

Jacobio Pharmaceuticals Co., Ltd., Beijing, China.

Jacobio (US) Pharmaceuticals, Inc., Burlington, Massachusetts.

出版信息

Cancer Res Commun. 2025 May 1;5(5):792-803. doi: 10.1158/2767-9764.CRC-25-0001.

DOI:10.1158/2767-9764.CRC-25-0001
PMID:40304209
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12076188/
Abstract

Glecirasib potently and selectively inhibits KRAS G12C and reduces ERK and AKT phosphorylation in KRAS G12C-mutant cancer cells, further inducing cell-cycle arrest and apoptosis. Glecirasib monotherapy leads to tumor regression in KRAS G12C-mutant animal models and shows synergistic effects with cetuximab or JAB-3312 (sitneprotafib).

摘要

格列西拉西布能有效且选择性地抑制KRAS G12C，并降低KRAS G12C突变癌细胞中ERK和AKT的磷酸化水平，进而诱导细胞周期停滞和凋亡。格列西拉西布单药治疗可使KRAS G12C突变动物模型中的肿瘤消退，并与西妥昔单抗或JAB-3312（sitneprotafib）显示出协同效应。

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